Varenicline
| Näytön taso: L5 | Ennustetut käyttöaiheet: 10 kpl |
Sisällysluettelo
Vareniklinii: Tupakoinnin lopettamisesta migreeniin
Yhden lauseen yhteenveto
Vareniklinii on nikotiinireseptorien osittaisagonisti, jota on alun perin käytetty tupakoinnin lopettamiseen. TxGNN-malli ennustaa sen voivan tehota migreeniin (migraine disorder), mutta ennustetta tukevia kliinisiä tutkimuksia on 0 eikä migreenin hoitoa koskevaa kirjallisuutta ole. Ainoa löytynyt julkaisu on sydänpysähdystapausraportti, joka on turvallisuushavainto eikä tehoa osoittava näyttö.
Pikayhteenveto
| Kohta | Sisältö |
|---|---|
| Alkuperäinen käyttöaihe | Tupakoinnin lopettaminen |
| Ennustettu uusi käyttöaihe | Migreeni (migraine disorder) |
| TxGNN-ennustepistemäärä | 99,92 % |
| Näytön taso | L5 |
| Markkinatilanne Suomessa | Vain peruutettuja myyntilupia |
| Myyntilupien määrä | 1 (peruutettu) |
| Suositeltu päätös | Hold (odotetaan) |
Miksi ennuste voisi olla perusteltu?
Mekanismitietoa (MOA) ei ole tällä hetkellä saatavilla kootussa aineistossa. Tunnetun tiedon mukaan vareniklinii on α4β2-nikotiiniasetyylikoliinireseptorien osittaisagonisti, ja sen teho tupakoinnin lopettamisessa perustuu himon ja vieroitusoireiden vähentämiseen.
Nikotiini- ja kolinerginen signalointi on spekulatiivisesti yhdistetty aivokuoren leviävään depressioon ja trigeminovaskulaarisiin reitteihin, jotka liittyvät migreenin patofysiologiaan. Tämä on kuitenkin vain hypoteesi. Suoraa mekanistista tai kliinistä näyttöä ei ole.
TxGNN-pistemäärä on erittäin korkea (0,999), mutta se perustuu pelkästään tietämysgraafin läheisyyteen. Alkuperäisen ja uuden käyttöaiheen samankaltaisuutta ei ole arvioitu.
Kliiniset tutkimukset
Tällä hetkellä ei ole rekisteröityjä aiheeseen liittyviä kliinisiä tutkimuksia.
Kirjallisuusnäyttö
| PMID | Vuosi | Tyyppi | Lehti | Keskeiset havainnot |
|---|---|---|---|---|
| 19585710 | 2009 | Tapausraportti | Therapie | Sydänpysähdys vareniklinihoidon yhteydessä; turvallisuushavainto, ei näyttöä migreenin hoidosta |
Muiden ennustettujen käyttöaiheiden osalta mikään julkaisu ei tutki vareniklinia hoitona. Esimerkiksi päänsärky-ennusteen kirjallisuudessa päänsärky esiintyy vareniklinin haittavaikutuksena, eli yhteys on hoitoindikaatiolle päinvastainen.
Markkinatiedot Suomessa
| Myyntiluvan numero | Valmisteen nimi | Lääkemuoto | Hyväksytty käyttöaihe |
|---|---|---|---|
| EMEA/H/C/000699 | Champix (Pfizer Europe MA EEIG) | – | Tupakoinnin lopettaminen (tila: peruutettu) |
Turvallisuusnäkökohdat
- Tietämysgraafin (PrimeKG) vasta-aiheet (eivät ole valmisteyhteenvedon tekstiä): ahdistuneisuushäiriö, neuroottinen häiriö, dystyymia, kaksisuuntainen mielialahäiriö, vakava mielialahäiriö, päihderiippuvuus, akuutti sepelvaltimo-oireyhtymä, perifeerinen verisuonisairaus, katkokävely, perifeerinen valtimotauti ja skitsofrenia.
- Lääkeyhteisvaikutukset: kyselyssä löytyi yhteensä 100 yhteisvaikutusta. Esimerkkejä: simetidiini (lievä), pantopratsoli, omepratsoli, metformiini, morfiini, doksisykliini ja prednisoni (vakavuusluokka tuntematon).
- Haittatapahtumaraportit: sydänpysähdystapaus sekä päänsärky tunnettuna haittavaikutuksena.
Muilta osin turvallisuustiedot on tarkistettava valmisteyhteenvedosta.
Johtopäätös ja seuraavat askeleet
Päätös: Hold (odotetaan)
Perustelut:
- Ennuste perustuu pelkästään graafimalliin (L5). Migreenin hoidosta ei ole kliinisiä tutkimuksia eikä kirjallisuutta, ja ainoa löytynyt julkaisu on turvallisuushavainto.
- Valmisteen myyntilupa Suomessa on peruutettu, ja turvallisuustietojen puutteet estävät etenemisen turvallisuusseulontaan.
Etenemiseksi tarvitaan:
- Valmisteyhteenvedon varoitukset ja vasta-aiheet (Fimea)
- Yksityiskohtaiset mekanismitiedot (MOA, DrugBank)
- Prekliinistä tai mekanistista näyttöä nikotiinireseptorien roolista migreenissä
- Arvio psykiatristen ja kardiovaskulaaristen vasta-aiheiden vaikutuksesta migreenipotilaisiin
- Kliinisen tutkimuksen suunnittelun tarpeellisuuden arviointi vasta, kun edellä mainittu näyttö on koottu
Vastuuvapauslauseke
Tämä sisältö on tarkoitettu ainoastaan tutkimuskäyttöön eikä se ole lääketieteellistä neuvontaa. Kliininen validointi vaaditaan ennen kliinistä käyttöä.